理化特征:无色至淡黄色透明液体,对光敏感,光照下颜色容易加深;熔点‑42℃,沸点 77‑78℃(19mmHg),密度 1.89 g/mL(25℃),折射率 1.584,闪点 67℃;可溶于乙醇、乙醚,不溶于水;常温稳定,需避光密封储存,有刺激性。 作用:有机合成砌块,用于 Suzuki、Buchwald 等偶联反应;医药中间体,用于合成激酶类药物等精细化学品。
合成将间氟苯胺(8.0g,71.8mmol)加入到盛有150mL蒸馏水的250mL三口瓶中,然后加入6M的H2SO4溶液(24mL,144mmol),在冰盐浴中控温0-2℃下滴加NaNO2(5.2g,74.4mmol)水溶液(25mL),搅拌至体系澄清后,滴加KI(23.4g,Chemicalbook141.6mmol)水溶液(30mL),滴加完毕后自然升至室温,搅拌过夜。次日将50mL硫代硫酸钠饱和溶液加入到体系中搅拌30分钟后用乙酸乙酯(100mL×2)萃取,合并有机相,用饱和食盐水(30mL)洗涤,无水Na2SO4干燥后浓缩得到油状物间氟碘苯(14.7g,收率92%)。




